Фармакологические характеристики

В текущее время делается довольно мно­го недеполяризующих препаратов (табл. 9-6). Вы­бор недеполяризующего миорелаксанта находится в зависимости от личных параметров продукта, которые почти во всем определяются его структурой. Напри­мер, стероидные соединения дают ваголитический эффект (т. е. подавляют функцию блуждающего нерва), а бензохинолины освобождают гистамин из тучных клеток.

А. Воздействие Фармакологические характеристики на вегетативную нервную систему.Недеполяризующие миорелаксанты в клиничес­ких дозах по-разному оказывают влияние на н- и м-холиноре-цепторы. Тубокурарин и, в наименьшей степени, мето-курин заблокируют вегетативные ганглии, что ослабляет опосредованное симпатической нерв­ной системой повышение ЧСС и сократимости миокарда при артериальной гипотонии и других видах операционного стресса Фармакологические характеристики. Панкуроний и гал-ламин, напротив, заблокируют м-холинорецепторы синоатриального узла, что вызывает тахикардию.

ТАБЛИЦА 9-6.Фармакология недеполяризующих миорелаксантов

Миорелак-сант Метаболизм Главный путь элиминации Начало дейст-вия Длитель­ность деяния Высво­бождение гистамина Блокада блуждаю­щего нерва Относи-тельная мощность1 Относи­тельная цена2
Тубокурарин Малозначительный Почки ++ +++ +++ О Низкая
Метокурин Малозначительный Фармакологические характеристики Почки ++ +++ ++ О Средняя
Атракурий +++ Малозначительный ++ ++ + О Высочайшая
Мивакурий +++ Малозначительный ++ + + О 2,5 Средняя
Доксакурий Малозначительный Почки + +++ О О Высочайшая
Панкуроний + Почки ++ +++ О ++ Низкая
Пипекуроний + Почки ++ +++ О О Высочайшая
Векуроний + Желчь ++ ++ О О Высочайшая
Рокуроний Малозначительный Желчь +++ ++ О + Высочайшая

Примечание.Начало деяния: + — неспешное; ++ — равномерно резвое; +++ — резвое.

Продолжительность деяния: + — продукт недлинного деяния Фармакологические характеристики; ++ — продукт средней длительности деяния;

+++ — продукт долгого деяния.

Высвобождение гистамина: О — отсутствует; + — малозначительное; ++ — средней интенсивности; +++ — существенное.

Блокада блуждающего нерва: О — отсутствует; + — малозначительная; ++ — средней степени.

1 К примеру, мощность панкурония и векурония в 5 раз выше, чем у тубокурарина и атракурия.

2 Базируется на средней оптовой стоимости за 1 мл продукта, что не во всех Фармакологические характеристики случаях отражает силу и продолжительность деяния.

Мощнейший ваголитический эффект галламина (ог­раниченный холинорецепторами сердца.— Примеч. пер.) существенно сузил его клиническое при­менение. При использовании в рекомендованных дозах атракурий, мивакурий, доксакурий, векуро-ний и пипекуроний не оказывают значимого воздействия на вегетативную нервную систему.

Б. Высвобождение гистамина.Высвобожде­ние гистамина из тучных клеток Фармакологические характеристики может вызывать бронхоспазм, покраснение кожи и артериальную гипотонию вследствие периферической вазодила-тации. Степень высвобождения гистамина по убы­вающей представлена последующим образом: тубо-курарин > метокурин > атракурий и мивакурий. Неспешная скорость введения и предварительное внедрение H1- и Н2-блокаторов избавляет эти побочные эффекты.

В. Печеночный клиренс.Только панкуроний и векуроний подвергаются Фармакологические характеристики насыщенному метабо­лизму в печени. Основной путь выведения векуро-ния и рокурония — через желчь. Печеночная недо­статочность удлиняет действие панкурония и рокурония, но слабее оказывает влияние на векуроний. Атра­курий и мивакурий подвергаются насыщенному внепеченочному метаболизму.

Г. Почечная экскреция.Элиминация метоку-рина и галламина практически стопроцентно находится в зависимости от Фармакологические характеристики по­чечной экскреции, потому данные препараты про­тивопоказаны при почечной дефицитности. Но метокурин и галламин ионизированы, по­этому их можно удалить при помощи гемодиализа. Тубокурарин, доксакурий, панкуроний, векуроний и пипекуроний только отчасти выделяются через почки, потому почечная дефицитность удлиня­ет их действие. Элиминация атракурия и миваку-рия не Фармакологические характеристики находится в зависимости от функции почек.

Д. Возможность внедрения для интубации трахеи.Только рокуроний вызывает нервно-мы­шечный блок так же стремительно, как сукцинилхолин. Развитие эффекта недеполяризующих миорелак­сантов можно ускорить, применяя их в больших либо насыщающих дозах. Хотя высочайшая доза убыст­ряет пришествие миорелаксации, сразу она Фармакологические характеристики ухудшает побочные эффекты и наращивает длительность деяния. К примеру, при вве­дении панкурония в дозе 0,15 мг/кг интубировать трахею можно уже через 90 с, но при всем этом возника­ют выраженная артериальная гипертония и тахи­кардия, а длительность необратимого блока может превысить 45 мин.

Возникновение препаратов средней продолжитель­ности деяния (атракурий, векуроний, рокуро Фармакологические характеристики­ний) и недлинного деяния (мивакурий) привело к широкому распространению введения миоре­лаксантов в два приема с внедрением насы­щающей дозы. На теоретическом уровне введение 10-15 % стандартной дозы для интубации за 5 мин до ин­дукции анестезии вызывает блокаду значительно­го числа н-холинорецепторов, так что при после­дующей инъекции оставшейся дозы Фармакологические характеристики стремительно появляется миорелаксация. Насыщающая доза, обычно, не вызывает клинически важного па­ралича скелетных мускул, так как для этого требуется блокада 75-80 % рецепторов (нервно-мышечная граница безопасности). Все же в неких случаях насыщающая доза перекрывает довольно огромное число рецепторов, что приво­дит к одышке и дисфагии. В данном случае хворого необходимо Фармакологические характеристики успокоить и стремительно провести индукцию анестезии. При дыхательной дефицитности на­сыщающая доза может существенно усугубить респираторную функцию и понизить количество оксигемоглобина. Насыщающая доза позволяет интубировать трахею через 60 с после введения основной дозы рокурония и через 90 с после вве­дения основной дозы других миорелаксантов средней длительности деяния. Рокуро Фармакологические характеристики­ний — это недеполяризующий миорелаксант выбо­ра для резвой поочередной индукции, по­скольку он стремительно вызывает миорелаксацию, не тянет значимых побочных эффектов даже при использовании огромных доз и имеет среднюю длительность деяния.

E. Фасцикуляции.Для предотвращения фас-цикуляций за 5 мин до сукцинилхолина вводят 10-15 % стандартной дозы недеполяризующего миорелаксанта для интубации (прекураризация Фармакологические характеристики). Для этой цели можно использовать подавляющее большая часть недеполяризующих миорелаксантов, более действенным из которых является тубо-курарин. Потому что недеполяризующие миорелак­санты являются антагонистами I фазы деполяри­зующего блока, то доза сукцинилхолина должна быть высочайшей (1,5 мг/кг).

Ж. Потенцирующий эффект ингаляционных анестетиков.Ингаляционные анестетики снижа­ют потребность в недеполяризующих миорелак­сантах более Фармакологические характеристики чем на 15 %. Степень постсинапти-ческого потенцирования зависит как от используемого анестетика (изофлюран, севофлю-ран, десфлюран и энфлюран > галотан > закись азота/кислород/опиат), так и от применяемого миорелаксанта (тубокурарин и панкуроний > ве­куроний и атракурий).

3. Потенцирующий эффект других недеполя­ризующих миорелаксантов:сочетание неких недеполяризующих миорелаксантов (к примеру, тубокурарина и Фармакологические характеристики панкурония) вызывает не адди­тивный, а потенцирующий эффект. Дополнитель­ным преимуществом неких композиций явля-

ется уменьшение побочных эффектов: к примеру, панкуроний ослабляет гипотензивное действие ту-бокурарина. Отсутствие потенцирования при вза­имодействии миорелаксантов со схожей структу­рой (к примеру, векурония и панкурония) вызвало к жизни теорию, что потенцирование появляется Фармакологические характеристики в итоге малозначительных различий в механиз­ме деяния.


family-in-value-system-of-modern-students-mezhdunarodnoj-nauchno-prakticheskoj-konferencii-studentov-aspirantov.html
famusov-i-chackij-sochinenie.html
fanati-zenita-boyatsya-chto-ubijca-maresha-ujdet-ot-nakazaniya-rossijskaya-blagotvoritelnost-v-zerkale-smi.html